Carbomer, также известное как Carbopol, высокомолекулярный полимер взаимн соединенный с эфиром pentaerythritol эфира или аллила сахарозы акриловой кислоты и аллила. Исследование Carbomer начало в 1950s и сперва было превращено и было произведено Goodrich в Соединенных Штатах. К 1970s и 1980s, исследование на carbomer стало зрелым и широко было использовано, главным образом в косметиках и фармацевтических исследовании и продукции. Следующее Desheng главным образом объясняет применение carbomer в bioadhesive средстве доставки лекарства.
Когда carbomer анионный прилипатель, оно не должно быть использовано в комбинации с divalent основными лекарствами для избежания высыпания. Bioadhesive поступки средства доставки лекарства (BDDS) на различных mucosa эпидермической клетки полости или поверхности кожи, как желудочно-кишечный тракт, влагалище, ротовая полость, носовая полость, эпидермис, etc. формы дозировки планшеты, мембраны, и гели. Агент, ручка, etc. среди их, гель новый Н тип bioadhesive системы отпуска лекарства которая превращалась быстро в последние годы. Она имеет хорошее рассеивание, сильное прилипание, хорошую стабильность, продолжительное наркотическое действие, удобное применение, и может избежать первого влияния пропуска и места администрации. Преимущества высокой концентрации.
(1) желудочно-кишечное bioadhesive
Планшеты удерживания терпеть-отпуска Sulpiride каркасные сделанные carbomer могут придерживаться поверхности желудочно-кишечных mucin или покровных клеток, увеличивают время пребывания и достигают цели, который вытерпели отпуска. В - исследования vivo в кроликах показывали это сравненное с устными решениями и впрысками порошка, AUC планшета удерживания терпеть-отпуска может быть увеличено к больше чем 1 время, улучшено среднее время пребывания (MRT) может быть продлено 4 5 раз, и bioavailability.
(2) влагалищное bioadhesive
Carbomer 974NF было использовано для того чтобы сделать липосому metronidazole и липосому clotrimazole в гель для того чтобы обработать vaginitis. In vitro эксперименты показали что после 24 часов отпуска 2 нарко-содержа гелей липосомы, metronidazole приблизительно 50% и clotrimazole 30% остались в гелях. И тест стабильности показывает что Carbomer 974NF может поддерживать распределение по размеру частицы 2 липосом, показывая что bioadhesive гель липосомы соответствующий для местной обработки влагалищных заболеваний. Во избежание удалением матки в пациентах с утробным раком, основанные на carbomer подготовки можно управить через влагалище для того чтобы позволить лекарству придерживаться утробного mucosa, убивает раковые клетки без повреждать нормальные клетки, и избегает извлечь матку.
Используя соотвествующий коэффициент hydroxypropyl целлюлозы (HPC) и carbomer как прилипатель, блеомицин можно сразу отжать в планшеты или сделанный в duckbill суппозиторие, которое можно придерживаться шейки матки, и подготовку остает в своей первоначальной форме после быть принятым вне после 24 часов. Спекулировано что эта форма дозировки может достигнуть удовлетворительных результатов при использовании в обработке утробного рака.
(3) устное bioadhesive
Лекарство может сразу вписать внутрирастительную циркуляцию после быть поглощенным устным mucosa, избегая первого влияния пропуска. Лист felodipine устный mucosal слипчивый подготовленный с hypromellose (HPMC) K4M и carbomer 974P как bioadhesive полимеры имеет явную константу тарифа отпуска 3,3% h-1, и среднюю силу адгезии 131.08~181.35g. Было подтвержено мимо в - экспериментах по vivo что подготовка имеет соответствующую силу прилипания к ротовой полости и более менее раздражает к устному mucosa. Для того чтобы получить хорошую обработку periodontitis, планшеты metronidazole устные слипчивые были подготовлены с carbomer 940 и hydroxyethyl целлюлозой (HEC). Когда коэффициент 2 1:1, загрузка лекарства продукта 20mg. Ее можно выпустить медленно в ротовой полости, и концентрация лекарства обнаруженная на 12h выше чем минимальная inhibitory концентрация.
(4) Bioadhesive для носа
Носовую администрацию можно направить на особенные пациентов которые неудобны или трудны для того чтобы снабдить устную и внутривенную администрацию. Carbomer 971P было использовано как вспомогательный материал для того чтобы начать туман порошка апоморфина носовой. , который вытерпели исследование отпуска показало что bioavailability этой формы дозировки соответствующий к этой из subcutaneous впрыски, и он терпел влияние отпуска. Najafabadi и др. сообщило что инсулин был сделан в брызги геля Pom карты.
Carbomer можно разделить в продукты различных спецификаций согласно степени полимеризации. Применение продуктов каждой спецификации поменяет должное к степени полимеризации и выкостности. Среди их, carbomer 934, 940, 941, etc. наиболее широко используемые. Desheng один из изготовителей Carbomer, которые могут обеспечить Carbomer 940 и 980, и вы можете вызвать для консультации если вам нужно оно.
