Применение Carbomer в средстве доставки лекарства Bioadhesive

Карбомер представляет собой высокомолекулярный полимер, скрещенный с акриловой кислотой и эфиром аллилосахарозы или эфиром аллилопентаэритрита.Исследования карбомера начались в 1950-х годах и были впервые разработаны и произведены компанией Goodrich в США.К 1970-м и 1980-м годам исследования карбомера стали зрелыми и широко применялись, главным образом в косметике и фармацевтических исследованиях и производстве.Следующий Desheng в основном объясняет применение карбомера в биоклеевой системе доставки лекарств.

карбомерный гель

Когда карбомер является анионным клеем, его не следует использовать в сочетании с двувалентными базовыми препаратами, чтобы избежать осаждения.Биоклеящая система доставки препарата (BDDS) действует на различные полости слизистой клетки эпидерма или поверхности кожи, такие как желудочно-кишечный тракт, влагалище, полость рта, носовая полость, эпидермис и т. д. Формы дозировки - таблетки, мембраны и гели.Гель - это новый тип биоадгезивной системы высвобождения лекарственных средств, которая быстро развивается в последние годы.Он обладает хорошей диспергируемостью, сильной адгезией, хорошей стабильностью, длительным лекарственным эффектом, удобным применением и может избежать эффекта первого прохождения и места введения.Преимущества высокой концентрации.

(1) Биоадгезив для желудочно-кишечных органов

Таблетки с устойчивым высвобождением сульпирида из карбомера могут прилипать к поверхности муцина желудочно- кишечного тракта или эпителиальных клеток.продлить время удержания и достичь цели устойчивого высвобожденияИсследования in vivo на кроликах показали, что по сравнению с пероральными растворами и инъекционным порошком, AUC таблетки с устойчивым высвобождением может быть увеличена более чем в 1 раз.среднее время удержания (MRT) может быть увеличено в 4-5 раз., и биодоступность улучшается.

(2) Вагинальное биоклеющее средство

Карбомер 974NF использовался для превращения липозома метронидазола и липозома клотримазола в гель для лечения вагинита.Эксперименты in vitro показали, что через 24 часа после высвобождения двух липосомных гелей, содержащих лекарство,Примерно 50% метронидазола и 30% клотримазола остались в гелях, а тест на стабильность показывает, что карбомер 974NF может поддерживать распределение размеров частиц двух липосом,указывающее на то, что биоклеящий липосомный гель подходит для местного лечения болезней влагалищаЧтобы избежать удаления матки у пациенток с раком матки, препараты на основе карбомера могут вводиться через влагалище, чтобы позволить препарату прилипать к слизистой оболочке матки.убивает раковые клетки, не повреждая нормальные клетки, и избегайте удаления матки.

Используя соответствующее соотношение гидроксипропилцеллюлозы (HPC) и карбомера в качестве клея, блеомицин можно напрямую пресс-прессовать в таблетки или сделать из него суппозиторий для утка.который может быть прикреплен к шейке матки, и препарат остается в первоначальном виде после выведения через 24 часа.Предполагается, что эта лекарственная форма может достичь удовлетворительных результатов при использовании при лечении рака матки..

(3) Биоклеитель для перорального применения

Препарат может поступать в системное кровообращение после поглощения слизистой полостью рта, избегая эффекта первого прохождения.Клейкий лист пероральной слизистой оболочки фелодипина, приготовленный с гипромеллозой (HPMC) K4M и карбомером 974P в качестве биоклеящих полимеров, имеет постоянную скорость высвобождения 30,3% h-1, и средняя сила сцепления 131,08 ≈ 181,35 г.Экспериментами in vivo было подтверждено, что препарат обладает подходящей силой сцепления с полостью рта и менее раздражает слизистую полость рта.Для получения эффективного лечения пародонтита метаронидазол пероральные клейкие таблетки были приготовлены с карбомером 940 и гидроксиэтиловой целлюлозой (HEC).1, лекарственная нагрузка препарата составляет 20 мг. Он может медленно высвобождаться в полости рта, а концентрация препарата, обнаруженная через 12 ч, выше минимальной ингибирующей концентрации.

(4) Биоклей для носа

Носовое введение может быть направлено на особых пациентов, которым неудобно или трудно осуществлять пероральное и внутривенное введение.Карбомер 971P использовался в качестве вспомогательного материала для разработки носового порошкового тумана апоморфинаИсследование длительного высвобождения показало, что биодоступность этой лекарственной формы эквивалентна биодоступности подкожной инъекции, и она имеет длительный эффект высвобождения.сообщалось, что инсулин был превращен в карточный спрей Pom gel.

Карбомермогут быть разделены на продукты различных спецификаций в зависимости от степени полимеризации.Применение продуктов каждой спецификации будет варьироваться в зависимости от степени полимеризации и вязкостиСреди них наиболее широко используются карбомер 934, 940, 941 и т.д. . Desheng является одним из производителей Carbomer, который может предоставить Carbomer 940 и 980, и вы можете позвонить для консультации, если вам это нужно.